Cirkadisk reglering
Aktivering av REV-ERB med SR9009 förstärker uttrycket av klockgener och kan omställa dygnsrytmer, vilket i möss ledde till minskad aktivitet under viloperioder och förbättrad sömnliknande beteendemönster.[1]
Tillbaka till översikten
Forskningsöversikt
SR9009
SR9009 är en syntetisk agonist för kärnreceptorerna REV-ERBα/β, vilka reglerar dygnsrytm och metabolism. Forskningen är huvudsakligen preklinisk och har undersökt metabola, inflammatoriska och kardiometabola effekter i djurmodeller.
Metabola effekter
SR9009 ökade energiförbrukning och minskade lipogenes i dietinducerat obesa möss, vilket resulterade i lägre kroppsvikt och förbättrad plasma-lipidprofil.[1] I modeller för icke-alkoholrelaterad steatohepatit minskade föreningen hepatisk inflammation och fibros.[2]
Inflammation och kardiovaskulär funktion
Genom att modulera REV-ERB signalering dämpade SR9009 produktionen av proinflammatoriska cytokiner i makrofager och förbättrade endotelial funktion i hypertensiva råttmodeller.[3]
Begränsningar
Biotillgängligheten och farmakokinetiken hos människa är okända, och inga kliniska prövningar har initierats.[1][2][3] Resultaten bör därför tolkas som hypotesgenererande.