Farmakodynamik
Genom att aktivera ghrelinreceptorn (GHSR-1a) ökar MK-677 pulsativ GH-frisättning och IGF-1-nivåer utan behov av injektioner.[1] Effekten bibehålls även vid längre behandlingar, vilket tyder på begränsad desensitisering.
Forskningsöversikt
MK-677, även kallat Ibutamoren, är en oral ghrelinreceptoragonist som stimulerar utsöndring av tillväxthormon (GH) och insulinliknande tillväxtfaktor 1 (IGF-1). Forskning har studerat dess potential vid GH-brist, åldrande och rehabilitering efter katabola tillstånd.
Genom att aktivera ghrelinreceptorn (GHSR-1a) ökar MK-677 pulsativ GH-frisättning och IGF-1-nivåer utan behov av injektioner.[1] Effekten bibehålls även vid längre behandlingar, vilket tyder på begränsad desensitisering.
Hos friska yngre män ökade enstaka och upprepade doser GH- och IGF-1-nivåer samt förbättrade kvävebalansen.[1] Äldre personer med risk för sarkopeni uppvisade ökad fettfri massa och förbättrad styrka efter 12 månaders behandling, men också ökad aptit och incidens av milda ödem.[2]
Studier på patienter som återhämtar sig efter höftfraktur visade förbättrad fettfri massa och minskad katabolism, även om effekterna på funktionella utfall var begränsade.[3] Resultaten antyder ett behov av kombinerade tränings- och nutritionsprogram för att realisera funktionella vinster.
De vanligaste biverkningarna i kliniska studier inkluderade ökad aptit, milda ödem och förhöjt fastande glukos.[2][3] Patienter med diabetes eller risk för hjärtsvikt kan därför behöva noggrann övervakning i experimentella protokoll.