Farmakologi
MK-2866 aktiverar androgenreceptorn i muskel- och benvävnad, vilket leder till ökad proteinsyntes och bibehållen benmassa utan betydande stimulering av prostata i djurmodeller.[1]
Forskningsöversikt
MK-2866, även känd som Ostarine eller Enobosarm, är en oral SARM med relativt omfattande klinisk dokumentation jämfört med andra föreningar i klassen. Forskningen har fokuserat på att motverka muskelförlust och förbättra funktion hos patienter med muskelnedbrytning.
MK-2866 aktiverar androgenreceptorn i muskel- och benvävnad, vilket leder till ökad proteinsyntes och bibehållen benmassa utan betydande stimulering av prostata i djurmodeller.[1]
I en fas II-studie hos patienter med cancerrelaterad muskelförlust ökade en daglig dos på 3 mg eller 1 mg fettfri massa och förbättrade fysisk funktion mätt genom trappgångshastighet.[2] En annan randomiserad studie på äldre män och postmenopausala kvinnor visade liknande ökningar i fettfri massa utan markanta förändringar i PSA eller leverenzymvärden.[3]
Även om MK-2866 generellt tolererades väl i korttidsstudier, kvarstår frågor om långtidssäkerhet, särskilt avseende kardiovaskulära händelser och hormonaxelns återhämtning.[2][3] Senare fas III-studier har inte uppnått primära effektmått, vilket fördröjt regulatoriskt godkännande.