Verkningsmekanism
LGD-4033 binder androgenreceptorn med hög selektivitet och stimulerar anabola signalvägar i muskelfibrer samtidigt som påverkan på prostata hålls låg i djurmodeller.[1]
Forskningsöversikt
LGD-4033, även kallat Ligandrol eller VK5211, utvecklades som en selektiv androgenreceptormodulator (SARM) med målet att ge anabola effekter i muskel och ben utan traditionella androgena biverkningar. Forskning omfattar både djurmodeller och enstaka tidiga kliniska studier.
LGD-4033 binder androgenreceptorn med hög selektivitet och stimulerar anabola signalvägar i muskelfibrer samtidigt som påverkan på prostata hålls låg i djurmodeller.[1]
I kastrerade råttor ökade LGD-4033 muskelmassa och benmineraltäthet utan att förstora prostata proportionellt, vilket tyder på vävnadsspecificitet.[1] Studier har också rapporterat förbättrad läkning efter muskelatrofi-inducerande ingrepp i djurmodeller.[2]
En randomiserad, placebokontrollerad fas I-studie med friska män visade dosberoende ökningar i fettfri massa efter 21 dagars behandling, medan markörer för leverfunktion och hematologi förblev inom referensområden.[3] Effekterna på styrka var blygsamma och långtidssäkerhet saknas fortfarande.
Det saknas publicerade långtidsdata om endokrin återhämtning, fertilitet och kardiovaskulär risk hos människor.[3] Kliniska utvecklingsprogram har försenats eller avbrutits, vilket gör att forskare måste förlita sig på begränsade data från tidiga studier och djurmodeller.